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Bulário Fugesp - Antitrombóticos


Varfarina
Farmacologia básica – A varfarina é um anti-coagulante vitamina K dependente, sendo  a sua estrutura química aliás, muito semelhante à vitamina K ou menadiona. É do grupo dos anti-coagulantes dicumarínicos. As primeiras observações sobre o dicumarol recuam-se a 1922, realizadas primeiro no Canadá e logo depois nos Estados Unidos. Essas observações surgiram quando se entendeu que a moléstia hemorrágica do gado se devia a ingestão do trevo doce ou “sweet clover” (Meliotus alba). Os dicumarínicos são metabolizados pelo fígado, cuja insuficiência os torna mais ativos. Estão ligados essencialmente ao tempo de protrombina (TP). A varfarina bloqueia a formação da vitamina K reduzida que é necessária na carboxilação de resíduos do ácido glutâmico para induzir a g-carboxilação, que pertence à bio-formação dos fatores de coagulação II, VII, IX e X e das proteínas C e S. Após a administração oral a varfarina é rapidamente absorvida, com pico de ação após 90 minutos e meia vida plasmática da ordem de 40 horas. As causas que interferem na absorção, particularmente na absorção de vitamina K atuam também na absorção de varfarina. A varfarina é antagonizada pela vitamina K1. É utilizada por via oral.
Dosagem – A dose deve ser ajustada sob rigorosa monitorização através da mensuração do tempo de protrombina (TP). Os comprimidos são geralmente de 5 a 7,5 mg, sendo necessário ajustar a dose diária.
Indicações – Trombose venosa profunda, infarto do miocárdio, fribrilação atrial, reposição de válvulas cardíacas entre outras condições trombo-embólicas.
Contra Indicações, efeitos colaterais e interação medicamentosa – O principal risco do uso da varfarina consiste em ultrapassar sua dose adequada de ação para a finalidade terapêutica desejada. Daí a importância do rigoroso controle médico, quer em termos clínicos, quer através de repetidas avaliações do tempo de protrombina (TP), medido em tempo propriamente dito, cujo normal é da ordem de 12 segundos ou pela relação entre o tempo de protrombina do paciente/ tempo de protrombina normal, relação expressa pela sigla INR, cujos valores de ação máxima não devem ultrapassar 3, com ação adequada geralmente compreendida entre 2 e 3. Importantíssimo é saber que muitas drogas interagem com a varfarina, aumentando sua ação farmacológica e pondo o paciente em risco de sangramento. A interação de drogas deve ser estudada de caso para caso, devendo o médico conhecer todos os medicamentos que o paciente está recebendo, principalmente tendo-se em conta que pacientes necessitados de anti-coagulantes utilizam diversas drogas concomitantemente. Todas as causas que predispõem a sangramentos, desde moléstias gastrointestinais (gastrites, úlceras, pólipos, câncer e insuficiência hepática), a moléstias genito-urinárias, cérebro-vasculares e outras. A terapêutica antagônica se faz com a vitamina K, utilizada por via venosa. A suspensão da droga é evidentemente indispensável ao lado de necessária cautela para se evitar um efeito rebote.
Denominação genérica – Varfarina.
Comercialização exemplificada – Marevan (Farmoquímica), Coumadin (Bristol-Meyers Squibb), Warfarin (União Química) e Varfarina sódica (União Química).

 

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