Heparina
Farmacologia básica - A heparina é uma muco-polissacarídeo, com ação anticoagulante e que foi descoberta pelo estudante de medicida J. McLean em 1916. É encontrada em diversos tecidos, sendo abundante no fígado, donde a denominação heparina. Quimicamente é um muco polissacáride sulfatado que contém ácido glucorônico e glicosamina com ligações N e O sulfatos. A ação anticoagulante está relacionada aos grupamentos químicos sulfatados e parece decorrer de grupos aniônicos interagindo com fatores de coagulação. Tem ação farmacológica anti-trombínica, anti-protrombínica, anti-tromboplástica e inibidora da aglutinação plaquetária. É utilizada por via intravenosa e subcutânea. É quantificada em unidades (U) com controle de sua ação pelo tempo de tromboplastina parcial ativada (TTPA). Seu efeito é antagonizado pelo sulfato de protamina, o que tem importante siginificado prático.
Dosagem – Nos comprometimentos tromboembólicos agudos e de risco, utilizam-se, em média, 5000 U intravenosas iniciais seguidas de infusão de heparina de 20 a 25 unidades/kg/hora, visando-se alcançar TTPA de 1,5 a 2,5 vezes seu controle normal. Por via subcutânea utilizam-se geralmente de 10 a 40 U/dia.
Indicações – Tromboembolismo venoso profundo, embolismo pulmonar, infarto agudo do miocárdio, angina instável e em certos casos de prejuízo circulatório cerebral isquêmico (AVC transitório isquêmico). Fibrilação auricular.
Contra Indicações, efeitos colaterais e interação medicamentosa – A contra indicação básica da heparina é o sangramentro, quer causado por ajuste inadequado da droga, quer por condições mórbidas que favoreçam sangramento ou já sejam hemorrágicas, lembrando-se as patologias gastrointestinais, tipo úlceras, o sangramento genitourinário, cérebro-vascular, cirurgias recentes, traumas, hipertensão arterial severa entre outras situações clínicas. A ação anticoagulante da heparina é neutralizada pelo sulfato de protamina, que é utilizado por via intravenosa. Como orientação relaciona-se 1mg de protamina para neutralizar 100 unidades de heparina. O sulfato de protamina dever ser infundido lentamente durante 10 minutos para que se evite hipotensão, dispnéia e flushing. A heparina tem vida média curta, o que deve ser considerado para não se exceder na infusão de protamina.
Denominação genérica – Heparina.
Comercialização exemplificada – Clexane subcutâneo (Sanofi Aventis), Liquemine intravenoso e Liquimine subcutâneo (Roche), Heptar intravenoso (Eurofarma), Actparin intravenoso (Bergamo), Disotron intravenoso (Ariston), Alimax heparina tópica (Cristália), Venalot H creme (Altana Pharma), Hirudoid creme e gel antivaricoso polissulfato de mucopolissacarídeo (Daiichi Sankyo).