Cimetidina Farmacologia básica - A Cimetidina foi o primeiro bloqueador de secreção gástrica descoberto (década de 70), atuando nos receptores de histamina (H2), sendo a histamina forte estimulante da secreção do estômago. A cimetidina é bloqueador H2. A cimetidina, como a histamina, apresenta o anel imidazólico, diferindo da histamina pela cadeia lateral. É antagonista competitivo da histamina. Diminui significantemente o volume da secreção gástrica e de sua acidez. É metabolizada pelo sistema P450 do fígado. Pode ser utilizada por via oral ou venosa. Dosagem – É apresentado em comprimidos de 400mg. Para o indivíduo adulto, como parte dos tratamentos para os quais está indicada, é utilizada na dose de 800mg /dia, com ingestão oral ao deitar em dose única de 800mg, ou administrada em duas doses de 400mg pela manhã e à noite. Na síndrome de Zollinger – Ellison, utilizam-se doses bem superiores, até 4 vezes mais. Indicações – Tratamento das úlceras pépticas, gástricas e duodenais em combinação com outros medicamentos, conforme a etiologia da úlcera péptica. Do mesmo modo está indicada nas gastrites secretoras, no refluxo gastroesofágico e na síndrome de Zollinger – Ellison. Contra indicações, efeitos colaterais e interação medicamentosa – A cimetidina é de modo geral bem tolerada. Podem ocorrer, entretanto, erupções cutâneas alérgicas, trombocitopenia e leucopenia, fadiga, cefaléia, ginecomastia e prejuízo da libido, muito raramente nefrite intersticial, efeitos cardiovasculares, alterações das enzimas hepáticas, depressão e elevação dos níveis de creatinina. Em virtude de ser metabolizada no fígado pelo sistema P450, pode interagir com diazepínicos, propranolol, fenitoína, teofilina, lidocaína e varfarina. O emprego da varfarina concomitante demanda monitorização rigorosa. Denominação genérica – Cloridrato de Cimetidina Comercialização exemplificada –Tagamet (GSK–GlaxoSmithkline)
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